la guanfacina è un derivato della fenilacetil-guanidinaipotensivo e ad azione centrale, alfa (2) - recettore adrenergicoagonista usato da solo o in combinazione con altri farmaci per il trattamento diipertensione. è stato approvato da fda a ott. 27, 1986. è stato sviluppato ecommercializzato come tenexÒ da promius pharma negli Stati Uniti. puòanche usato per il trattamento del disturbo da deficit di attenzione e iperattività(ADHD) in pazienti pediatrici. fda approvato intuniv (il principio attivo èguanfacine) per il trattamento di adhd su sep. 2, 2009. e il giu. 10, 2015,ema ha approvato intuniv per curare l'ADHD in bambini e adolescenti dai 6 ai 17 annianni in cui i farmaci stimolanti non sono appropriati o non controllano i lorosintomi abbastanza bene. nel seguito, il metodo di sintesi per guanfacine èpresentato brevemente.

nel brevetto cn103058890a, diversi metodi perla preparazione di guanfacina cloridrato è stata descritta. (a) 2, 6-diclorofenilacetonitrileè stato sciolto in metanolo e aggiunto acido solforico concentrato. attraverso l'alcolizzazione,incubazione, distillazione ecc., è stato ottenuto 2, 6-diclorofenilacetato. alloraè stato aggiunto alla soluzione di guanidina di isopropanolo per dare prodotto grezzo. il vantaggioè che l'acido solforico concentrato è rimasto. (b) 2, 6-diclorofenilaceticoacido disciolto in toluene è stato aggiunto alla guanidina in toluene, riscaldata ariflusso per 12 ore a 120 ° c, distillato a pressione ridottarimuovere il toluene per dare una ganfacina grezza. anche se il processo è semplice,il solvente più tossico è stato usato come solvente. (C) guanidina cloridrato e 2, 6-diclorobenzeneacetilecloruro erano come materie prime, carbonato di potassio come agente legante l'acido,e acetonitrile come solvente; quindi preparare la greggia guanfacina cloridratotramite la reazione della guanfacina con acido cloridrico. ulteriore purificazione eraeffettuato per ottenere guanfacine cloridrato. il processo di questo metodo èi passaggi semplici e operativi sono ridotti rispetto ai precedenti duemetodi di sintesi.

attraverso l'introduzione di cui sopra, ne abbiamo alcuniconoscenza dell'indicazione e metodo di sintesi per la guanfacina cloridrato.

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