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"Eliminare l'epatite" -hepatite b nucleoside farmaci in mercato e in sviluppo

2017-07-28

Ci sono 257 milioni di pazienti affetti da epatite b nel mondo attualmente e nel suo trattamento i progressi sono ancora limitati. Il 28 luglio è il \"giorno dell'epatite mondiale\", il tema è per quest'anno \" Eliminare l'epatite \", Oggi riassumeremo i farmaci nucleosidici dell'epatite b, sia commercializzati che in fase di sviluppo.


commercializzato Farmaci per il nucleoside di epatite b


Lamivudina: la lamivudina ha effetto rapido, può dimostrare l'efficacia dopo il farmaco di circa 1 settimana, più dell'80% dei pazienti possono verificarsi in modo significativo diminuzione del carico dna del virus dell'epatite b entro 2 mesi, circa mezzo anno, la dna di più di metà dei pazienti è negativa ; La lamivudina si adatta ad un'ampia gamma con effetti collaterali ridotti. Ma apparirà un fenomeno di resistenza alla droga dovuta alla mutazione del virus, che limita l'applicazione a lungo termine della lamivudina.


Entecavir: l'efficacia di entecavir è di 300 volte quella della lamivudina, con un tasso di risposta precoce di oltre il 90%. Non vi è alcun fenomeno di mutazione virale con il farmaco entro 2 anni, e solo il 2% dei pazienti con mutazione virus circa 3 anni più tardi. E ha meno reazioni avverse, buona sicurezza per uso a lungo termine, ma la sicurezza della gravidanza non è elevata.


Adefovir dipivoxil: risolve il problema della resistenza al farmaco della lamivudina. Tuttavia, l'uso di alte dosi può causare danni renali nei pazienti, per cui i pazienti con trattamento a lungo termine di adefovir dovrebbero essere regolarmente monitorati la funzionalità renale nel processo di trattamento.


Tenofovir dipivoxil: l'effetto di trattamento del tenofovir dipivoxil è coerente con l'entecavir, ma è anche il farmaco di prima linea raccomandato dalla linea guida della prevenzione e dei controlli dell'epatite b. La sua sicurezza di gravidanza è più elevata, ma la principale reazione avversa è la lesione tubulare renale, i pazienti con farmaci a lungo termine devono essere attenti all'insufficienza renale e alla malattia ossea a basso contenuto di fosforo.


Telbivudina: è stata approvata dalla FDA nel 2006 e dalla sfda nel 2007. La sicurezza della gravidanza della telbivudina è buona e può essere usata come medicinale bloccante in donne in gravidanza con elevato carico virale. Ma la principale reazione avversa è il danno muscolare, ei pazienti devono rilevare regolarmente la creatina chinasi.


I farmaci nucleosidici dell'epatite b in sviluppo


Arb-1467 e arb-1740


Entrambi erano sviluppati da arbutus biopharma e utilizzavano la piattaforma proprietaria di nanoparticelle lipidiche (lnp). Arb-1467 contiene tre fattori di trigger di rnai per tutti i quattro trascritti hbv che riducono tutti i livelli di antigene virali e riducono la dna (cccdna) e altri livelli di DNA del virus dell'epatite b covalente nei trial preclinici. Negli studi clinici di fase 2, i ricercatori hanno scoperto che un singolo trattamento può ridurre significativamente il livello di antigene di superficie dell'epatite b (hbsag) nel siero, il trattamento multiplo può svolgere un ulteriore effetto.


Rispetto all'arb-1467, arb-1740 utilizza diverse molecole di trigger di rnai. Nel trial preclinico, l'arb-1740 ha dimostrato maggiori potenzialità. La nuova terapia è entrata nelle sperimentazioni cliniche di fase 2, i dati dovrebbero essere annunciati nella seconda metà di quest'anno.


ALN-HBV


Aln-hbv è stato sviluppato da alnylam p harmaceuticals. I trial preclinici hanno dimostrato che riduce notevolmente i livelli di hbsag in modelli di epatite b derivati ​​da roditori. Attualmente, è nella fase 1/2 delle sperimentazioni cliniche per esplorare la sicurezza e la tollerabilità di questa terapia.


hepbarna (bb-hb-331)


Bb-hb-331, sviluppato da benitec biopharma, ha tre shrnas che mirano a sequenze altamente conservate nel genoma del virus dell'epatite b, inibendo in tal modo la replicazione virale e la produzione di proteine ​​virali, con conseguenti effetti terapeutici a lungo termine. I dati preclinici indicano che questa terapia può effettivamente ridurre i livelli di dna del virus dell'epatite b e livelli di hbsag nelle cellule epatiche umane, così come nei modelli animali. Inoltre, anche i livelli di cccdna del virus dell'epatite b diminuivano.


lunar-HBV


Lunar-hbv è una combinazione di prodotti farmaceutici arcturus e janssen, che si rivolge a tutti i trascrizioni del virus dell'epatite b. Lo scorso anno, questa terapia ha riportato i risultati dell'analisi farmacocinetica.


Nella scelta dei farmaci antivirali dell'epatite b, occorre considerare casi specifici di pazienti per decidere i farmaci ei programmi di trattamento. Allo stesso tempo, speriamo che questi nuovi farmaci nella ricerca possano portare nuova speranza ai pazienti.


Modificato da suzhou yacoo science co., Ltd.


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